【佳學(xué)基因檢測(cè)】糖尿病藥物阿格列汀適合你嗎?基因檢測(cè)告訴你
靶向藥物基因檢測(cè):
佳學(xué)基因不僅提供腫瘤的靶向藥物基因檢測(cè),這是一一個(gè)目前被很多機(jī)構(gòu)模仿跟隨的醫(yī)學(xué)項(xiàng)目。佳學(xué)基因還將腫瘤靶向用藥項(xiàng)目延伸到常見(jiàn)病的治療和用藥指導(dǎo)中。其中糖尿病就是佳學(xué)基因關(guān)注的焦點(diǎn)之一。根據(jù)《糖尿病正確用藥》,阿格列汀為二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制劑。進(jìn)食可刺激小腸泌的腸降血糖素進(jìn)入血流,如胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)和葡萄糖依賴性促胰島素多肽(GIP)。這些激素引起胰島β細(xì)胞以葡萄糖依賴性方式釋放胰島素,但這些激素可在數(shù)分鐘內(nèi)被DPP-4酶滅活。阿格列汀抑制DPP-4活性,可減慢這些腸降血糖素的滅活,由此增加這些腸降血糖素激素的血濃度,并以葡萄糖依賴性方式降低2型糖尿病患者的空腹和餐后血糖。體外研究中,當(dāng)濃度與治療暴露量相近時(shí),阿格列汀選擇性結(jié)合并抑制DPP-4活性,但不抑制DPP-8或DPP-9活性。阿格列汀還有哪些名字:
英文名字:
Alogliptin;alogliptina;UNII-JHC049LO86;2-[[6-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-3-methyl-2,4-dioxopyrimidin-1-yl]methyl]benzonitrile。中文名字:
阿格列汀如果應(yīng)用不當(dāng),哪些不良反應(yīng)會(huì)增加?
超敏反應(yīng)包括過(guò)敏癥、血管性水腫、皮疹、蕁麻疹和嚴(yán)重皮膚不良反應(yīng)(包括Stevens-Johnson綜合征);肝酶升高;暴發(fā)性肝功能衰竭和急性胰腺炎。
1. 胰腺炎
已有服用阿格列汀治療的患者發(fā)生急性胰腺炎的上市后報(bào)道。在開(kāi)始使用阿格列汀后,應(yīng)對(duì)患者是否出現(xiàn)胰腺炎體征和癥狀進(jìn)行仔細(xì)觀察。如果懷疑發(fā)生急性胰腺炎,立即停用阿格列汀并采取適當(dāng)?shù)闹委煷胧?/div>
2.過(guò)敏反應(yīng)
已有服用阿格列汀治療的患者發(fā)生嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng)的上市后報(bào)道。上述反應(yīng)包括過(guò)敏反應(yīng)、血管性水腫和嚴(yán)重皮膚不良反應(yīng)(包括Stevens-Johnson綜合征)。如果懷疑發(fā)生嚴(yán)重過(guò)敏反應(yīng),停用阿格列汀,評(píng)估其他可能的過(guò)敏原因,并開(kāi)始采取其他方法治療糖尿?。ㄒ?jiàn)【不良反應(yīng)】上市后經(jīng)驗(yàn))。使用其他DPP-4抑制劑曾出現(xiàn)血管性水腫的患者應(yīng)慎重用藥。
3.肝功能
已有服用阿格列汀治療的患者發(fā)生致死和非致死性肝功能衰竭的上市后報(bào)道,部分報(bào)道所含信息不充分,無(wú)法確定可能的發(fā)生原因(見(jiàn)【不良反應(yīng)】上市后經(jīng)驗(yàn))。在隨機(jī)對(duì)照研究中,觀察到血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)升高超過(guò)3倍正常上限(ULN):1.3%阿格列汀治療患者和1.5%所有對(duì)照治療患者。
2型糖尿病患者可能患有脂肪肝,可引起肝功能檢查結(jié)果異常,患者也可能患有其他類型的肝臟疾病,多數(shù)肝臟疾病可被治療和管理。因此,在開(kāi)始阿格列汀治療前,推薦評(píng)估患者的肝功能譜。肝功能檢驗(yàn)結(jié)果異常的患者應(yīng)慎重開(kāi)始阿格列汀治療。
如果患者報(bào)告發(fā)生可能提示肝損傷的癥狀(包括疲勞、食欲減退、右上腹不適、尿色加深或黃疸),迅速進(jìn)行肝功能檢查。在上述臨床情況下,如果患者出現(xiàn)具有臨床意義的肝酶升高,和如果肝功能檢查異常結(jié)果持續(xù)或惡化,應(yīng)停用阿格列汀并尋找可能的原因。如果未發(fā)現(xiàn)引起肝功能檢查異常的其他原因,不要在上述患者中再次使用阿格列汀。
與其他已知可能引起低血糖的藥物合并應(yīng)用胰島素和胰島素促泌劑(如磺脲類)已知可引起低血糖。因此,當(dāng)與阿格列汀聯(lián)合使用時(shí),可能需要降低胰島素或胰島素促泌劑的劑量,以使低血糖的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)最小化。
4.大血管事件
尚無(wú)臨床研究得到確定性證據(jù)證實(shí)阿格列汀或其他任何降糖藥物可降低大血管事件的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)。
孕婦及哺乳期婦女用藥
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妊娠分級(jí)B
尚未在妊娠婦女中進(jìn)行阿格列汀的充分或嚴(yán)格對(duì)照研究。根據(jù)動(dòng)物數(shù)據(jù),預(yù)期阿格列汀不會(huì)增加發(fā)育異常的發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)。因動(dòng)物生殖研究不是總能預(yù)測(cè)人體風(fēng)險(xiǎn)和暴露情況,與其他降糖藥物相同,除明確必須用藥外,不應(yīng)在妊娠期使用阿格列汀。
在器官形成期對(duì)妊娠家兔或妊娠大鼠給予阿格列汀,劑量最高達(dá)200和500mg/kg(根據(jù)血漿藥物暴露量(AUC),分別為臨床劑量的149倍和180倍)時(shí),未見(jiàn)致畸性。
自妊娠第6日至哺乳期第20日,對(duì)妊娠大鼠給予阿格列汀劑量高達(dá)250mg/kg(根據(jù)AUC,約為臨床暴露量的95倍),未對(duì)胚胎發(fā)育造成危害或?qū)ψ哟L(zhǎng)和發(fā)育產(chǎn)生不良影響。妊娠大鼠口服給予阿格列汀后,觀察到藥物通過(guò)胎盤(pán)轉(zhuǎn)移進(jìn)入胎仔。
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老年用藥
在臨床安全性和有效性研究中,共有8507名患者接受阿格列汀治療,其中2064名(24.3%)患者年齡為65歲或以上,并有341名(4%)患者為75歲或以上。在65歲或以上患者和較年輕患者間,未觀察到總體安全性或有效性存在差異。臨床經(jīng)驗(yàn)未能確定老年患者和較年輕患者的反應(yīng)存在差異,但不能排除部分老年患者的敏感性可能更高。
(責(zé)任編輯:佳學(xué)基因)
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