【佳學(xué)基因靶向藥物】尼拉帕尼的臨床治療效果

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【藥品屬性】

乳腺癌、卵巢癌PARP抑制劑

【藥品簡介】

尼拉帕尼(Niraparib)是一種多聚(adp-核糖)聚合酶(PARP)抑制劑，用于維持治療反復(fù)性上皮性卵巢癌、輸卵管癌或原發(fā)性腹膜癌的成年患者，這些患者對鉑類化療有效或部分反應(yīng)，尼拉帕尼開發(fā)用于卵巢癌和乳腺癌，已在美國獲得FDA批準(zhǔn)上市。

【藥品特色】

尼拉帕尼開發(fā)用于卵巢癌和乳腺癌。

【適應(yīng)癥】

【用法用量】

　　口服，每日1次，每次300mg，隨餐或不隨餐服用均可。

　　堅持服用直到藥物不耐受或出現(xiàn)不可控的副作用。

　　對于不可耐受的副作用，建議中止服藥、減少藥物劑量或者終止服藥。

【規(guī)格】

　　尼拉帕尼膠囊：100mg

【注意事項】

　　1.骨髓增生異常綜合征/急性骨髓性白血病（MDS/AML）：MDS/AML發(fā)生在暴露于尼拉帕尼的患者中，有些病例的發(fā)生是致命的。監(jiān)測患者的血液毒性并且在確認(rèn)MDS/AML時，停止使用

　　2.骨髓抑制：在先進(jìn)個月每周進(jìn)行完整的血液檢測，然后再接下來的11個月進(jìn)行每月檢查，然后定期進(jìn)行臨床數(shù)據(jù)統(tǒng)計而做出重大改變

　　3.心血管效應(yīng)：先進(jìn)年內(nèi)每月監(jiān)測血壓和心率，并在治療期間定期使用用抗高血壓藥物治療必要時調(diào)整尼拉帕尼劑量

　　4.胚胎-胎兒毒性：尼拉帕尼可造成胎兒傷害。勸告女性再有生育潛力對胎兒存在潛在風(fēng)險時采取有效的避孕措施
 

【不良反應(yīng)】

　　賊常見的不良反應(yīng)（發(fā)生率≥10％）為血小板減少癥，貧血，嗜中性白細(xì)胞減少癥，貧血，心悸，惡心，便秘，嘔吐，腹痛/腹脹，粘膜炎/口腔炎，腹瀉，消化不良，口干，疲勞/虛弱，食欲降低，尿路感染，AST/ALT升高，肌。痛，背痛，關(guān)節(jié)痛，頭痛，眩暈，畸形，失眠，焦慮，鼻咽炎，呼吸困難，咳嗽，皮疹等高血壓。

【藥物作用靶點】

在實驗動物和臨床應(yīng)用中，PARP抑制劑尼拉帕尼在治療具有BRCA1/2突變胚系突變的鉑敏感型卵巢癌（不論BRCA1/2狀態(tài)如何）臨床療效已被證實。然而，在許多癌癥類型的治療過程中，可能存在PARP抑制劑的耐藥性或者是在治療過程中，腫瘤患者因為腫瘤細(xì)胞的演變而產(chǎn)生了耐藥性。因此，可以通過將PARP抑制劑尼拉帕尼與其他療法（例如免疫檢查點抑制劑）相結(jié)合來克服對這一藥物的抗性。免疫點抑制劑藥物可以產(chǎn)生持久的治療效果，并且正迅速成為多種腫瘤類型的標(biāo)準(zhǔn)治療。研究結(jié)果表明，尼拉普利治療通過增加I型（α）和II型（γ）干擾素途徑的活性，增強腫瘤中CD8⁺細(xì)胞和CD4⁺細(xì)胞的浸潤。在具有正常免疫功能的實驗動物模型里，niraparib和抗PD-1在BRCA野生型和BRCA缺陷型的腫瘤中顯示出協(xié)同抗腫瘤活性。在實驗中還觀察到有趣的結(jié)果，采用尼拉普利單藥治療的治好腫瘤小鼠在再次接種同一種腫瘤細(xì)胞時，會有效排斥腫瘤生長，這表明尼拉普利單藥治療的動物有可能建立免疫記憶。從而產(chǎn)生對腫瘤的免疫作用。這說明，尼拉普利具有免疫調(diào)節(jié)作用，它可能使腫瘤對免疫檢查點阻斷療法敏感。（參考本內(nèi)容的原始研究數(shù)據(jù)）

【藥物生產(chǎn)廠家】

【適應(yīng)癥拓展】

【藥物耐受方案】